Ces dernières années, une nouvelle classe de médicaments a vu le jour pour le traitement du diabète, les inhibiteurs du SGLT2, dont le nom complet est inhibiteurs de la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose, et dont les médicaments représentatifs sont la dagliflozine, l'engeletin, la cagliflozine, cette classe. Pour la majorité des patients diabétiques, il peut s'agir d'un traitement un peu plus récent, certains estimant qu'ils n'ont commencé à l'utiliser qu'au cours de la dernière année ou des deux dernières années.

La metformine est un hypoglycémiant relativement ancien, dont l'utilisation remonte à plusieurs années, mais cela ne signifie pas que les nouveaux hypoglycémiants sont nécessairement meilleurs que les anciens, chacun a ses propres atouts, en fonction de la situation spécifique de ce patient. Certains peuvent utiliser la metformine, d'autres la dagliflozine, certains peuvent être meilleurs, et d'autres peuvent être utilisés en combinaison.

Si certains affirment que les nouveaux médicaments comme la dagliflozine sont plus performants que la metformine, c'est sans doute parce qu'ils y voient quelque chose d'unique. Les inhibiteurs de la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose ont en effet leur propre mécanisme d'action qui les distingue des autres médicaments hypoglycémiants, ainsi que des externalités hypoglycémiantes. Examinons de plus près ce type de médicament.

A. Dagliflozin, Engeletin, Cagliflozin, comment font-ils baisser la glycémie ?

En général, la glycémie humaine est supérieure à 10 mmol/l (seuil rénal de glucose) et le glucose est évacué par l'urine ; si la glycémie est supérieure au seuil rénal de glucose, la quantité de glucose évacuée est plus importante ; la situation générale permet donc de maintenir la glycémie stable et l'excès de glucose est évacué par l'urine. Le glucose pénètre dans le tubule rénal, principalement par la paroi tubulaire rénale de la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose, qui le réabsorbe dans le sang ; en fait, la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose équivaut aux transporteurs urinaires du glucose.

Les patients diabétiques, en raison de l'adaptation des reins à l'excès de glucose, ont un seuil de glucose rénal plus élevé que celui de la personne moyenne, qui peut atteindre 16 mmol/L. Cette fois, même si la glycémie atteint 15 mmol/L, il n'y a pas de décharge urinaire de glucose, ce qui augmente la réabsorption du glucose, et la glycémie est naturellement élevée.

La famille des protéines du cotransporteur sodium-glucose compte 6 frères, dont le type 2 est un membre important de la famille. La protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose est responsable de la réabsorption de 90 % du sucre urinaire dans le tubule proximal, et les 10 % restants du sucre urinaire sont réabsorbés par la protéine 1 du cotransporteur sodium-glucose sur la membrane des cellules du tubule distal. Par conséquent, les inhibiteurs de la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose peuvent réduire la glycémie en inhibant la réabsorption du glucose urinaire et en favorisant l'excrétion du glucose urinaire.

À ce propos, la dagliflozine et l'empagliflozine inhibent toutes deux la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose, de sorte qu'elles n'inhibent que 90 % de la réabsorption du glucose urinaire, tandis que la cargliflozine inhibe la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose et la protéine 1 du cotransporteur sodium-glucose, de sorte qu'elle peut inhiber 100 % de la réabsorption du glucose urinaire. On peut donc constater que la cagliflozine a un effet inhibiteur plus important sur le sucre urinaire.

B. Comment la dagliflozine, l'empagliflozine et la cargliflozine se comparent-elles aux autres médicaments hypoglycémiants ? Quels sont leurs effets autres que l'abaissement de la glycémie ?

Les médicaments de la classe de la dagliflozine, de l'empagliflozine et de la cagliflozine ont des effets hypoglycémiants comparables à ceux de la metformine et supérieurs à ceux de la classe plus large de la sélégiline, de la riligiline et de la saxagiline, ainsi qu'à ceux de la classe plus large du gliclazide, du glimépiride et de la gliquidone.

Ces médicaments peuvent réduire l'hémoglobine glyquée de 0,5 % à 1 % ; comme la metformine, ils peuvent réduire le poids corporel, entraînant une perte de poids de 1,5 à 3,5 kg ; ils peuvent également réduire la tension artérielle, entraînant une baisse de la tension artérielle systolique de 3 à 5 mmHg ; ils peuvent également réduire les niveaux d'acide urique ; ils peuvent réduire l'excrétion urinaire de protéines ; ils peuvent réduire les triglycérides et augmenter le cholestérol HDL. Cholestérol. Combinés à l'insuline, ils peuvent réduire la dose d'insuline de 5,9 à 8,7 unités par jour. En outre, la pratique clinique a prouvé que ce type de médicaments hypoglycémiants a des effets protecteurs significatifs sur les vaisseaux cardiovasculaires et cérébraux.

C. À quoi dois-je faire attention lorsque je prends de la dagliflozine, de l'engeletin et de la cargliflozine ?

Cette classe de médicaments n'augmente pas le risque d'hypoglycémie lorsqu'elle est utilisée seule, et l'hypoglycémie doit être surveillée lorsqu'elle est utilisée en association avec l'insuline ou la glargine XX, une classe de médicaments. Les principaux effets indésirables sont des infections urinaires, le plus souvent légères à modérées, pour lesquelles un traitement anti-infectieux est efficace.

Comme l'excès de glucose est excrété par l'urine, le glucose dans l'urine favorise la prolifération des bactéries. Il faut donc boire plus d'eau pour favoriser l'excrétion, si nécessaire, prendre des comprimés de bicarbonate de sodium par voie orale pour alcaliniser l'urine, mais aussi utiliser de l'amoxicilline ou des céphalosporines et d'autres médicaments antibactériens pour le traitement symptomatique.

Ainsi, pour les patients souffrant de diabète de type 2 associé à de l'hypertension, de l'hyperlipidémie, un taux d'acide urique élevé ou un poids élevé ; après un régime et de l'exercice, les patients contrôlent mal leur glycémie ; ils ne tolèrent pas la metformine ou l'effet thérapeutique est médiocre ; en particulier en cas de maladie cardiovasculaire et vasculaire cérébrale ou de facteurs de risque élevé de maladie cardiovasculaire et vasculaire cérébrale, l'utilisation de la dagliflozine est très appropriée, mais elle nécessite que le taux de filtration glomérulaire du patient soit de préférence supérieur à 45, mais elle nécessite que le taux de filtration glomérulaire du patient soit meilleur que 45. Dans le cas contraire, l'efficacité sera réduite.

Les doses initiales de dagliflozine, d'empagliflozine et de cargliflozine approuvées par la Food and Drug Administration américaine sont de 5 mg, 10 mg et 100 mg, et la dose maximale de 10 mg, 25 mg et 300 mg peut être modulée à une fois par jour, en fonction des exigences du contrôle de la glycémie et de la tolérance du patient. La dagliflozine et l'empagliflozine peuvent être prises avant ou après les repas, tandis que la cargliflozine doit être prise par voie orale avant le premier repas principal.

Depuis son introduction en 1957, la metformine a été qualifiée de "médicament miracle" pour son effet hypoglycémiant sûr et efficace, et a constamment occupé la première place des médicaments hypoglycémiants en raison de son efficacité clinique et de sa sécurité. Cependant, avec les progrès de l'époque et le développement de la science et de la technologie, de nouveaux médicaments hypoglycémiants apparaissent, la position de la metformine peut-elle être ébranlée ?

Parmi les nombreux nouveaux venus, le nouveau médicament hypoglycémiant pour diabétiques SGLT2 se distingue. Les principaux actuellement sur le marché sont la Dagliflozine et l'Engeletin. La rédaction qui suit vous parlera donc des spécialités respectives de ce nouveau venu et de la metformine. Tout d'abord, les deux sont parmi les meilleurs en termes d'effet hypoglycémiant, et il y a le même point, c'est-à-dire qu'ils ne dépendent pas des cellules à insuline pour jouer le rôle d'hypoglycémiant. La metformine agit directement sur le processus du métabolisme du sucre, favorise la fermentation anaérobie du sucre et augmente l'absorption et l'utilisation du glucose par les tissus périphériques tels que les muscles et les graisses. La protéine 2 du co-transporteur sodium-glucose (SGLT2) est exprimée dans les tubules rénaux proximaux et est le principal transporteur responsable de la réabsorption du glucose à partir de la filtration tubulaire rénale. En inhibant la SGLT2, le nouveau médicament réduit la réabsorption du glucose filtré et abaisse le seuil rénal pour le glucose, augmentant ainsi l'excrétion urinaire du glucose. Deuxièmement, les deux médicaments sont indiscernables en termes de perte de poids et de protection cardiovasculaire. Chez les diabétiques de type 2 obèses, ils peuvent tous deux réduire le poids. Encore une fois, les deux médicaments sont moins susceptibles de provoquer une hypoglycémie lorsqu'ils sont utilisés seuls. Après avoir parlé de leurs avantages, il faut aussi parler de leurs inconvénients. Les effets indésirables les plus fréquents de la metformine sont des réactions gastro-intestinales, notamment des diarrhées, des nausées, des vomissements, des ballonnements, de la fatigue, une dyspepsie, une gêne abdominale et des maux de tête. Les effets indésirables importants des inhibiteurs du SGLT2 sont des symptômes tels que l'hypotension artérielle, les lésions rénales aiguës et l'insuffisance rénale, ainsi que les infections urogénitales.

En tant que médicaments, ils ont des effets thérapeutiques et des effets secondaires. Avec l'avènement de l'ère de la médecine de précision, il n'y a pas un médicament plus performant que l'autre, mais plutôt un médicament plus approprié en fonction de la pathologie.

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Avant de répondre à cette question, voyons ce que la metformine a exactement à offrir.

La metformine est utilisée dans le traitement du diabète de type 2 depuis plus d'un demi-siècle, depuis sa découverte et son lancement officiel. En plus d'un demi-siècle d'application, on peut dire qu'elle a traversé des tempêtes, mais qu'elle est restée active dans le domaine des agents hypoglycémiants oraux pour le traitement du diabète de type 2, et on ne peut pas dire qu'elle ne soit pas solide.

Bien que l'acidose lactique ait fait l'objet d'une certaine controverse lors de la première commercialisation de la metformine, une analyse sommaire après tant d'années d'utilisation a permis de conclure que, bien que la metformine augmente la concentration d'acide lactique dans l'organisme, il n'y a pas de preuve concrète d'acidose lactique causée par la metformine. En outre, la metformine est principalement excrétée par les reins, mais elle ne provoque pas de lésions rénales, si ce n'est qu'elle doit être réduite ou interrompue lorsque la fonction rénale du patient diminue, car cela peut entraîner une accumulation du médicament dans l'organisme. La metformine est connue pour n'avoir qu'un seul effet secondaire gastro-intestinal, c'est-à-dire que certains patients peuvent ressentir des douleurs abdominales, des diarrhées, des vomissements, un goût métallique dans la bouche et d'autres symptômes après avoir pris de la metformine, mais la plupart de ces patients ne présentent pas de symptômes graves, et ces symptômes disparaîtront naturellement après 2 à 4 semaines d'utilisation persistante.

Il existe de plus en plus de preuves que la metformine, en plus de contrôler la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2, peut aider les patients à lutter contre les tumeurs, le vieillissement et la maladie d'Alzheimer, ainsi que d'autres effets bénéfiques, bien que ceux-ci n'aient été observés qu'en laboratoire pendant la période d'exploration théorique ou de recherche sur les animaux, et qu'ils ne soient pas disponibles en tant qu'applications grand public. L'avantage de la metformine pour les patients atteints de diabète de type 2 le plus populaire dans l'industrie est sa capacité à protéger les gros vaisseaux sanguins du patient et à réduire les événements cardiovasculaires et les décès. Toutefois, cette conclusion n'est pas suffisamment solide compte tenu de la nature de l'étude, car les échantillons sont de petite taille ou des analyses de sous-groupes ont été ajoutées à un stade ultérieur.

À mon avis, le plus grand avantage de la metformine est son prix. La metformine peut être considérée comme le médicament hypoglycémiant le moins cher pour obtenir le même effet hypoglycémique. Souvent, le mot "bon marché" évite au département marketing des entreprises pharmaceutiques de faire beaucoup de travail.

Les inhibiteurs du SGLT2 sont un nouveau type de médicaments hypoglycémiants oraux, dont le mécanisme principal consiste à augmenter l'excrétion du glucose par les reins pour obtenir l'effet de réduction de la glycémie, et ce mécanisme est un mécanisme physiologique du corps humain lui-même, qui ne provoque pas d'hypoglycémie en tant qu'effet secondaire.

Les inhibiteurs du SGLT2 sont efficaces pour réduire les événements cardiovasculaires et les décès chez les patients atteints de diabète de type 2, d'après les résultats d'une série d'études basées sur la population disponibles à ce jour, dont le niveau de preuve est plus élevé que celui de la metformine, car il s'agit d'études contrôlées randomisées de grande envergure, conçues à l'avance.

Par exemple, des études sur la cagliflozine ont révélé qu'elle peut augmenter la probabilité d'amputation, ce qui n'est pas propice à la rééducation du pied diabétique, ainsi que la probabilité d'infections urinaires chez les patients diabétiques, et augmenter la quantité de corps cétoniques chez les patients diabétiques, mais les défauts ne couvrent pas les défauts, et les avantages cardiovasculaires de ces médicaments pour le diabète de type 2 dépassent de loin le coût de leurs effets secondaires. Les avantages cardiovasculaires de ces médicaments dans le diabète de type 2 l'emportent largement sur le coût de leurs effets secondaires.

Toutefois, il convient de noter que ce type de médicament est arrivé relativement tard sur le marché, de sorte que les négociations avec l'assurance maladie sont encore en cours, que de nombreux endroits ne sont pas encore couverts par l'assurance maladie et que l'utilisation de ce médicament nécessite une participation aux frais, ce qui en renchérit le prix.

Nous félicitons le pharmacien de Yixian pour sa réponse très systématique et complète. Notre Dr Jiang, spécialiste des micro-sucres, a également mentionné ce type de médicaments lors d'un cours en direct il n'y a pas longtemps, mais son explication est plus facile à comprendre.

En ce qui concerne les inhibiteurs du SGLT2, c'est en 2017 que deux médicaments de ce type ont été lancés en Chine, à savoirDagliflozine et Engeletin.

Ce médicament a fait une sorte d'entrée timide sur la scène du traitement du diabète (après tout, la metformine existe depuis plus de quatre-vingt-dix ans.) Les inhibiteurs du SGLT2 eux-mêmes ont beaucoup d'atouts.Effet hypoglycémique stable, pas de risque d'hypoglycémieIl peut être utilisé dans le cadre d'un traitement complet du diabète, c'est-à-dire qu'il peut être utilisé seul, en association avec d'autres médicaments ou avec de l'insuline, et il est aussi largement utilisé que la metformine.

Les inhibiteurs du SGLT2 sont plus efficaces que la metformine pour les utilisateurs de glucose souffrant d'une maladie cardiovasculaire concomitante (par exemple, hypertension, maladie coronarienne).Il peut abaisser la tension artérielle et les lipides sanguins, réduire l'incidence des événements cardiovasculaires, etc.Ces avantages supplémentaires sont plus importants que ceux fournis par d'autres médicaments, où leLe rosiglitazar est le premier médicament hypoglycémiant reconnu par la FDA comme efficace pour réduire la mortalité cardiovasculaire.. Il est donc vrai que même la metformine est hors de portée à ce stade.

Il est intéressant de noter que le mécanisme spécifique d'abaissement du taux de glucose de ces médicaments, qui est le même que celui des autres médicaments, n'a pas été pris en compte.Au lieu de réduire le glucose urinaire chez les diabétiques, c'est en augmentant la quantité de glucose excrétée dans l'urine que l'on réduit la glycémie.La cible du médicament, la protéine 2 du cotransporteur sodium-glucose (SGLT2), est comme une valve sur le tubule rénal, et cette valve est étroitement fermée lorsque la glycémie est normale, mais en cas d'hyperglycémie, il y a plus ou moins de glucose qui passe à travers la valve et entre dans l'urine, ce qui permet de détecter le glucose dans l'urine des personnes dépendantes du sucre. Ce médicament ouvre à son tour la valve plus largement, permettant à davantage de glucose de pénétrer dans l'urine, ce qui entraîne une augmentation du glucose rejeté dans l'urine et une diminution du glucose restant dans le sang pour atteindre l'objectif d'abaissement de la glycémie.

C'est aussi en raison de son mécanisme d'action spécifique, qui augmente la quantité de glucose dans l'urine, ce qui constitue un terrain propice aux micro-organismes.Son principal effet indésirable est donc qu'il peut entraîner des infections génito-urinaires, et il n'est donc pas recommandé aux personnes plus âgées ou plus faibles qui consomment du sucre.

Si vous avez d'autres questions sur le diabète, laissez-les dans la section des commentaires et je vous répondrai dès que je les verrai !

La réponse ci-dessus a été fournie par le Dr Jiang Peiwu, MicroSugar Doctor.

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