Dans notre travail quotidien, les patients nous posent souvent cette question : lequel est le plus efficace, le benzène sulfonate d'amlodipine ou le benzène sulfonate de lévamlodipine ? Comment choisir ?

Les deux ont des origines différentes et des coûts de traitement différents

Le benzène sulfonate d'amlodipine a été développé et commercialisé par Pfizer en 1990, et le benzène sulfonate d'amlodipine vendu sur le marché national est toujours le produit de l'entreprise, c'est-à-dire le produit original importé, sous le nom commercial de "Luohuixi". Le coût du traitement est relativement élevé. Il s'agit de l'un des médicaments de marque les plus prescrits au monde pour le traitement de l'hypertension, et il a été utilisé pendant plus de 40 milliards de jours de traitement dans le monde.

Le benzène sulfonate de lévamlodipine est un nouveau médicament antihypertenseur national qui a été obtenu pour la première fois par nos chercheurs pharmaceutiques en 1999 en éliminant le composant dextrogyre de l'amlodipine et en obtenant le corps pur de lévamlodipine et en obtenant le brevet et les droits de propriété intellectuelle pour l'invention du composé. Le coût du traitement est relativement faible.

À l'heure actuelle, le benzène sulfonate de lévamlodipine national possède deux marques, "Shi Huida" et "Xuanning", toutes deux issues d'une recherche et d'un développement indépendants, et toutes deux très efficaces pour réduire l'effet de la pression artérielle.

Les deux ont la même formule moléculaire mais des structures spatiales différentes.

Au sens strict, le benzènesulfonate d'amlodipine est un mélange de quantités égales de lévamlodipine et de dextroamlodipine (le racémate). La lévamodipine et la dextro-amlodipine ont la même formule moléculaire et le même poids moléculaire. Les molécules contenant à la fois de la lévo- et de la dextro-amlodipine sont appelées chirales, par exemple le benzènesulfonate de lévo- et de dextro-amlodipine.

Les lévamères et les dextamères ont la même densité, le même point de fusion, le même point d'ébullition et essentiellement les mêmes propriétés chimiques, avec des amplitudes identiques mais des directions opposées de rotation optique spécifique. C'est la différence de structure spatiale (énantiosélective mais sans chevauchement) qui fait que le lévamère et le dextrose peuvent présenter de grandes différences sur le plan pharmacodynamique. Si l'isomère lévogyre est séparé de l'isomère dextrogyre par certains moyens techniques (division chirale), le benzène sulfonate de lévamlodipine peut être obtenu.

Les deux ont une activité médicamenteuse différente

Les scientifiques obtiennent la lévamlodipine benzenesulfonate parce que l'isomère gauche est la partie du médicament qui a le principal effet antihypertenseur.

Des études pharmacodynamiques ont montré que l'isomère droit du benzène sulfonate d'amlodipine n'a pratiquement aucun effet antihypertenseur, alors que l'isomère gauche du benzène sulfonate est 1 000 fois plus antihypertenseur que l'isomère droit, et deux fois plus que les racémates gauche et droit mélangés.

Ainsi, le benzène sulfonate de lévamlodipine peut être décrit comme un médicament obtenu par fractionnement de la molécule chirale ayant des effets antihypertenseurs, et une dose de 2,5 mg permet d'obtenir l'effet antihypertenseur d'une dose de 5 mg du racémate mixte d'amlodipine benzène sulfonate.

En règle générale, pour les médicaments chimiques présentant des structures chirales, le même problème se pose, à savoir que l'un des isomères a une bonne puissance tandis que l'autre isomère n'a pas de puissance ou une puissance faible, ce qui est le cas pour de nombreux médicaments.

Outre le benzène sulfonate d'amlodipine susmentionné, on peut citer un antibiotique courant, l'ofloxacine, dont l'activité antibactérienne est supérieure à celle de la lévofloxacine, ainsi qu'un autre médicament, le timolol, dont l'ingrédient actif est tout à fait opposé : le timolol de droite possède une activité médicamenteuse, tandis que l'isomère de gauche n'en a aucune.

Les deux ont des dosages différents et des effets antihypertenseurs similaires.

C'est en raison de la différence de puissance de l'activité antihypertensive entre les formes lévogyre et dextro de l'amlodipine benzènesulfonate que des doses thérapeutiques différentes sont utilisées en clinique.En d'autres termes, un comprimé de 5 mg d'amlodipine benzènesulfonate est équivalent à un comprimé de 2,5 mg de lévamlodipine benzènesulfonate.

Une étude parallèle randomisée en double aveugle portant sur le benzène sulfonate de lévamlodipine et le benzène sulfonate d'amlodipine dans le traitement de l'hypertension essentielle légère à modérée en Chine a montré que les effets antihypertenseurs du benzène sulfonate de lévamlodipine 2,5 mg et du benzène sulfonate d'amlodipine 5 mg étaient similaires et que les taux d'efficacité globale des deux traitements médicamenteux étaient respectivement de 84,91 % et de 77,45 %.

Ils ont des demi-vies différentes, mais tous deux doivent être pris une fois par jour.

Le benzène sulfonate d'amlodipine a une longue durée d'action, avec une demi-vie de 35 heures ou plus, et le benzène sulfonate de lévamlodipine peut avoir une demi-vie allant jusqu'à 50 heures.

Il s'agit donc de deux antihypertenseurs à longue durée d'action à base de dipyridamole, qui conviennent aux patients souffrant d'hypertension sensible au sel, aux patients hypertendus âgés et à l'hypertension associée à l'angine de poitrine, à l'hypertrophie ventriculaire et à l'athérosclérose.

Les observations cliniques ont montré qu'après 24 et 48 heures d'oubli des doses des deux médicaments, la pression artérielle pouvait encore être maintenue en dessous de 140/90 mmHg, ce qui suggère que les médicaments ont un effet antihypertenseur durable et persistant.

Toutefois, il convient de rappeler que, bien que les deux médicaments aient un effet antihypertenseur prolongé, il n'est pas conseillé aux patients de prendre des médicaments antihypertenseurs tous les deux jours, mais une fois par jour.

La dexamlodipine benzenesulfonate protège-t-elle davantage la fonction endothéliale vasculaire ?

Le point de vue classique est que le benzène sulfonate de lévamlodipine a un fort effet antihypertenseur, tandis que le benzène sulfonate de dexamlodipine a un certain effet protecteur sur la fonction endothéliale vasculaire.

L'endothélium vasculaire peut synthétiser et sécréter une variété de facteurs vasodilatateurs tels que la prostacycline (PGI2), l'oxyde nitrique (NO), etc., qui ont une variété d'activités physiologiques telles que la vasodilatation et l'inhibition de l'adhésion plaquettaire.

Presque tous les patients souffrant d'hypertension essentielle présentent des lésions et une décompensation de la fonction endothéliale vasculaire. Par conséquent, la protection de la fonction endothéliale vasculaire produit non seulement un bon effet d'abaissement de la pression artérielle, mais inhibe également les pathologies vasculaires et cardiaques causées par l'hypertension.

Des études ont confirmé que l'amlodipine benzénésulfonate et la lévamlodipine benzénésulfonate ont un certain effet protecteur sur la fonction endothéliale vasculaire, mais l'effet protecteur de la première est plus fort, et on suppose que le corps dextrogyre qu'elle contient a également un certain effet protecteur, au lieu d'être inutile.

On estime aujourd'hui que les deux améliorent la fonction diastolique du ventricule gauche et inversent l'hypertrophie du cœur gauche, et qu'il n'y a pas de différence significative dans leur efficacité à cet égard.

Ces deux médicaments, associés à d'autres classes d'antihypertenseurs pour protéger la fonction rénale, peuvent réduire la protéinurie et ralentir la progression de l'insuffisance rénale chronique chez les patients souffrant d'un large éventail de maladies rénales chroniques.

Il améliore la résistance à l'insuline chez les patients souffrant d'hypertension essentielle (la résistance à l'insuline affecte l'action des médicaments antihypertenseurs chez environ la moitié des patients hypertendus).

Le bésylate de lévamodipine a moins d'effets indésirables

Les effets indésirables les plus courants du benzène sulfonate d'amlodipine, tels que l'œdème des extrémités, les bouffées vasomotrices, les céphalées et les vertiges, sont fortement associés au dextro. Des études cliniques ont confirmé que l'incidence des œdèmes des extrémités et des rougeurs du visage est significativement plus faible chez les patients prenant du benzène sulfonate de lévamlodipine que chez les patients prenant du benzène sulfonate d'amlodipine.

En outre, chez les patients ayant développé un œdème des membres à cause du benzène sulfonate d'amlodipine, le passage au benzène sulfonate de lévamlodipine a entraîné la disparition de l'œdème chez la majorité des patients, améliorant ainsi l'observance du traitement par les patients.

Toutefois, il convient de noter que, bien que l'incidence des effets indésirables du bésylate de lévamlodipine soit inférieure à celle du benzène sulfonate d'amlodipine, cela ne signifie pas qu'il n'y a pas d'effets indésirables et, en raison de l'existence de différences individuelles, il convient de rester attentif lors de l'utilisation clinique.

Les deux médicaments ont des effets indésirables qui provoquent une accélération du rythme cardiaque, un œdème de la cheville, une hyperplasie gingivale, une constipation, etc., et le risque d'occurrence varie selon les individus, et il n'est pas possible de généraliser en disant que la lévamlodipine doit avoir moins d'effets indésirables que l'amlodipine, mais cela dépend plutôt de la tolérance spécifique du patient au médicament.

Recommandations pour la sélection des médicaments

Comme il n'y a pas de contre-indications cliniquement significatives pour ces deux médicaments, ils conviennent à la plupart des patients souffrant d'hypertension. Si un patient développe une réaction indésirable au benzène sulfonate d'amlodipine, il est recommandé de passer au benzène sulfonate de lévamlodipine.

L'amlodipine benzènesulfonate peut être plus appropriée pour les patients présentant certaines lésions vasculaires telles que l'athérosclérose et une altération de la fonction rénale. Pour les patients souffrant d'une simple hypertension légère à modérée et vivant dans des conditions économiques défavorables, la préférence peut être donnée au benzène sulfonate de lévamlodipine.

Si l'on doit donner un critère de choix entre les deux, on peut dire qu'il n'y a pas de critère absolu, mais qu'il existe un principe : en raison de l'existence de différences individuelles, il convient de choisir celui qui convient à chaque patient (c'est-à-dire être capable de maintenir une baisse régulière de la pression artérielle tout au long de la journée, et ne pas avoir d'effets indésirables ou être capable de tolérer les effets indésirables inévitables qu'il produit).

Cela nécessite souvent une coopération étroite entre le médecin et le patient en observant les effets du traitement et en procédant aux ajustements nécessaires.

Schwerta est le nom commercial de la lévamlodipine benzène sulfonate, et Lovenox est le nom commercial de l'amlodipine benzène sulfonate, l'un est un médicament national et l'autre est un médicament original importé.

Tout d'abord, une brève présentation de l'amlodipine, un inhibiteur calcique de troisième génération qui dilate les artères coronaires et détend les muscles lisses vasculaires, ce qui a pour effet d'abaisser la tension artérielle. La lévamlodipine est un médicament chiral, c'est-à-dire l'amlodipine débarrassée de sa structure dextro. Qu'est-ce qui est chiral, comme notre main droite et notre main gauche, l'amlodipine est divisée en deux structures, la gauche et la droite, combinées ensemble, pourquoi enlever la structure droite ?

Ceci est principalement dû au fait que l'effet antihypertenseur du lévosome est environ 1 000 fois supérieur à celui du dextrose, alors que les effets secondaires du dextrose sont beaucoup plus importants que ceux du lévosome, tels que les maux de tête, les œdèmes et d'autres réactions indésirables causées principalement par le dextrose ; en outre, la demi-vie du lévosome est également plus longue que celle du dextrose, le lévosome dure plus de 50 heures et le dextrose 35 heures, de sorte que le lévosome maintient l'efficacité du médicament pendant une période plus longue, et le lévosome est également mieux absorbé par l'organisme que le dextrose. En outre, la lévamlodipine est mieux absorbée par l'organisme que le dextrose.

En retirant le bon corps, l'effet antihypertenseur ainsi que l'absorption du médicament ne seront pas réduits, mais en termes d'effets secondaires, la levitra amlodipine nationale a Shi Huida et Xuanning deux marques sont la recherche et le développement indépendants, dans l'effet antihypertenseur de l'effet est encore très bon.

Outre la baisse de la tension artérielle, l'amlodipine a également pour effet de protéger la fonction rénale, de réduire la protéinurie, d'inverser l'hypertrophie ventriculaire gauche et de protéger les organes cibles. Elle peut donc être utilisée pour traiter l'hypertension associée à une maladie coronarienne et à une néphropathie hypertensive.

Amlodipine effets indésirables communs vertiges, maux de tête, œdème des membres inférieurs, palpitations, hyperplasie gingivale, bouffées vasomotrices, certaines études contrôlées montrent que levitra amlodipine ces effets indésirables que l'amlodipine peut être l'incidence d'un nombre inférieur, mais ce sont aussi des différences individuelles, d'une personne à l'autre, pour le patient indépendamment du choix de qui, tant que le contrôle de la pression artérielle est bon, moins d'effets indésirables, est un bon médicament.

Bienvenue sur le site du pharmacien sans nom, je partagerai avec vous davantage de connaissances sur l'utilisation rationnelle des médicaments.

La lévamlodipine (Schweder) et l'amlodipine (Lovenox) sont des antagonistes du calcium qui exercent des effets antihypertenseurs en dilatant les vaisseaux sanguins.Par rapport aux deux, il faut dire que chacun a ses propres mérites.

amlodipineElle contient deux isoformes, lévogyre et dextrogyre, qui sont des mélanges racémiques. L'activité antagoniste calcique des isomères lévogyre et dextro est près de 1 000 fois supérieure à celle des isomères dextrogyre et deux fois supérieure à celle des isomères dextrogyre. Cela signifie que le principe actif qui exerce des effets antihypertenseurs est la forme "gauchère" de l'amlodipine.

lévamlodipineIl s'agit de l'élimination du dextrose, qui est susceptible d'avoir des effets indésirables et qui a un faible effet antihypertenseur, pour ne laisser que la lévodipine, qui est capable d'abaisser la tension artérielle. Théoriquement, la lévamlodipine peut avoir le même effet antihypertenseur à la moitié de la dose d'amlodipine, avec moins d'effets secondaires.

Les effets antihypertenseurs de 2,5 mg de lévamlodipine et de 5 mg de benzène sulfonate d'amlodipine sont comparables. Mais l'amlodipine "dextro" peut favoriser la libération d'oxyde nitrique endogène dans les vaisseaux sanguins, ce qui joue un rôle dans la protection de l'endothélium vasculaire, de sorte que les patients souffrant de maladie coronarienne pour abaisser la pression artérielle en même temps, l'amlodipine benzènesulfonate, mais aussi pour protéger les vaisseaux sanguins.

Ce qui précède est la réponse du Dr Xu à la question, et j'espère qu'elle vous aidera.

Focus sur la santé, Focus sur le "Dr Xu Cardiovascular"

Chaque jour, à la clinique d'hypertension, de nombreux patients s'adressent au Dr Zhang pour lui demander quelle est la différence entre la lévamlodipine et l'amlodipine générique. Bien que ces deux médicaments soient proches, ils présentent certaines différences. Aujourd'hui, le Dr Zhang va se pencher sur cette question.

Tout d'abord, le benzène sulfonate d'amlodipine que l'on trouve habituellement est en fait un mélange qui contient 2,5 mg de lévamlodipine et 2,5 mg de dexamlodipine dans la dose normale de 5 mg, par exemple. La lévamlodipine que les gens prennent habituellement, par contre, est en fait une substance pure qui ne contient que de la lévamlodipine.

Ces deux médicaments sont des antihypertenseurs à longue durée d'action qui peuvent abaisser la tension artérielle en douceur et prévenir efficacement les pics d'hypertension du matin. Pourquoi le Dr Zhang prend-il parfois de la lévamlodipine au lieu de l'amlodipine benzènesulfonate ? La raison principale est que le risque d'effets secondaires tels qu'œdèmes, maux de tête, bouffées vasomotrices, accélération du rythme cardiaque, etc. est plus faible avec la lévamlodipine qu'avec le benzènesulfonate d'amlodipine. Par conséquent, pour les patients prenant du bésylate d'amlodipine qui développent des œdèmes, la lévamlodipine peut être considérée comme un substitut.

Cependant, le Dr Zhang a précisé que même si le risque d'effets secondaires de la lévamlodipine est relativement faible, cela ne signifie pas qu'il n'y en a pas, et que l'utilisation du processus doit encore être prudente.

Pour de nombreux amis qui prennent des médicaments pour contrôler l'hypertension artérielle, la diphénhydramine ne doit pas être inconnue, la nifédipine, l'amlodipine, la nifédipine, la félodipine et d'autres médicaments sont souvent utilisés pour abaisser la tension artérielle, dans ces médicaments antihypertenseurs diphénhydramine, l'amlodipine comme une nouvelle génération de médicaments à longue durée d'action, le contrôle de la pression en douceur, l'incidence des effets secondaires que les médicaments à courte durée d'action est faible, est beaucoup d'amis l'utilisation à long terme des choix d'antihypertenseurs. Les amis attentifs constateront qu'il existe deux types de comprimés d'amlodipine sur le marché, l'un est directement appelé comprimés d'amlodipine, et l'autre est appelé comprimés d'amlodipine de Levitra, quelle est la différence entre ces deux médicaments ? Aujourd'hui, nous allons vous présenter brièvement ces deux médicaments.

Pour clarifier cette question, nous devons d'abord introduire le concept de "médicaments chiraux", il existe certains médicaments chimiques, la structure chimique de l'existence de la structure chirale, la soi-disant structure chirale, signifie que le composé de la structure planaire de la vue de l'exact même, donc, appartient au même type de composés, mais du point de vue de la structure tridimensionnelle du composé, il y a deux structures différentes, tout comme nos mains droite et gauche, ou comme regarder dans un miroir, l'image de l'un l'autre. Les composés existent dans deux structures différentes, comme notre main droite et notre main gauche, ou comme regarder dans un miroir, image miroir l'une de l'autre, par conséquent, ces deux composés avec la même structure planaire et la structure stéréo différente, et deviennent des énantiomères.

En général, l'existence d'une structure chirale des médicaments chimiques pose souvent un problème : l'un des isomères (généralement divisé en isomère gauche et isomère droit) a un bon effet, tandis que l'autre isomère n'a pas d'effet ou a un effet faible ; cette situation existe pour de nombreux médicaments, outre l'amlodipine, par exemple, notre antibiotique commun, l'oxfloxacine, est l'isomère gauche de la lévofloxacine, qui représente la moitié de l'activité du médicament. Il existe également un médicament appelé timolol, dont l'ingrédient actif est exactement l'inverse : l'isomère droit du timolol a une activité médicamenteuse, tandis que l'isomère gauche n'a aucune activité médicamenteuse.

En ce qui concerne l'amlodipine, si le médicament n'est pas divisé chiralement, les comprimés d'amlodipine ordinaires sont un mélange de lévo-amlodipine et de dex-amlodipine, alors que si la lévo-amlodipine, qui est plus puissante et a principalement des effets antihypertenseurs, est divisée et transformée en une préparation distincte, il s'agit alors de comprimés de lévo-amlodipine, de sorte qu'en termes de dosage, la dose de lévo-amlodipine de 2,5 mg est équivalente à la dose de comprimés d'amlodipine de 5 mg. Par conséquent, en termes de dosage, une dose de 2,5 mg de lévamlodipine est équivalente à une dose de 5 mg de comprimés d'amlodipine.

Outre la différence d'activité du médicament, l'amlodipine lévitra présente également un certain avantage en termes de durée d'action du médicament dans l'organisme. La demi-vie de l'amlodipine lévitra peut atteindre 49,6 heures, alors que celle de la dextroamphétamine est d'environ 35 heures, de sorte que, par rapport aux comprimés d'amlodipine ordinaires, l'abaissement de la pression artérielle par l'amlodipine lévitra dure un peu plus longtemps.

Qu'il s'agisse de l'amlodipine ou du levitra amlodipine, ces deux médicaments sont de très bons antihypertenseurs, ils ont un effet antihypertenseur stable à long terme et conviennent à la plupart des patients souffrant d'hypertension, ils peuvent non seulement abaisser la tension artérielle, mais aussi soulager l'angine de poitrine.

En ce qui concerne les effets secondaires, les effets secondaires de la lévamlodipine et de l'amlodipine ne sont pas très différents. Au début de la prise du médicament, il convient de prêter attention à l'excitation sympathique provoquée par les bouffées vasomotrices, l'accélération du rythme cardiaque, les vertiges, les maux de tête et d'autres effets secondaires, et à l'utilisation à long terme du médicament, l'amlodipine peut provoquer un œdème des chevilles, un œdème des gencives, une constipation et d'autres aspects de la réaction indésirable, mais ces réactions indésirables se produisent, il y a certaines chances pour qu'elles se produisent. Mais ces effets indésirables se produisent, il y a une certaine chance, dans différents individus varient considérablement, ne devrait pas être signalé en raison des effets indésirables du médicament et exclure l'utilisation de médicaments pour contrôler la pression artérielle, seulement dans le cas de la prise de médicaments antihypertenseurs, l'intolérance du corps des réactions indésirables, seulement pour envisager de passer à d'autres types de médicaments antihypertenseurs.

Schweder et Lovoxil sont des médicaments antihypertenseurs couramment utilisés par les patients hypertendus, le premier étant également connu sous le nom de Levodipine Benzenesulfonate et le second sous celui d'Amlodipine Benzenesulfonate. La seule différence entre les deux est le mot "levitra", mais la différence est que le premier est la préparation levitra de l'amlodipine, tandis que le second est un mélange des préparations levitra et dextro de l'amlodipine. On peut également en déduire que Schweder est du Lovoxil dont la formulation dextro a été supprimée.

Avantage du Schweder par rapport à la livèche : moins d'effets indésirables

Le lévosome de l'amlodipine agit principalement comme un agent antihypertenseur, tandis que le dextrosome favorise la libération d'oxyde nitrique par l'endothélium vasculaire et vasodilate les vaisseaux sanguins. Cependant, la présence de dextrose augmente également l'apparition d'effets indésirables, tels que l'œdème de la cheville, les maux de tête, les bouffées vasomotrices, les palpitations, etc. Par conséquent, sans le corps de dextrose, les effets indésirables du Schwesterol sont moindres que ceux du Lovenox, ce qui constitue l'avantage du Schwesterol par rapport au Lovenox. Par conséquent, les patients qui ne tolèrent pas les effets indésirables tels que l'œdème de la cheville avec le Lovenox peuvent passer au Schweder. Toutefois, il convient de noter que le dextrose a également sa valeur d'existence. Étant donné que le dextrose peut favoriser la libération d'oxyde nitrique, dilater les vaisseaux sanguins et diastoler les artères coronaires, il est bénéfique pour les patients souffrant d'hypertension combinée à une cardiomyopathie ischémique, et le dextrose réduit l'ischémie et protège le myocarde. Le dextrose réduit l'ischémie et protège le myocarde. Par conséquent, le Lovenox convient mieux aux patients souffrant d'hypertension combinée à une cardiomyopathie ischémique.

Principaux effets indésirables de la livèche et de la schwerta

L'incidence relativement élevée des effets indésirables du loxapro est classée en deux catégories : les effets indésirables liés à la dose et ceux dont la relation avec la dose n'est pas claire. Les effets indésirables liés à la dose, c'est-à-dire que l'incidence des effets indésirables augmente avec le dosage du médicament : de 2,5 mg à 10 mg, l'incidence des œdèmes passe de 1,8 % à 10,8 %, les bouffées vasomotrices de 0,7 % à 2,6 % et les palpitations de 0,7 % à 4,5 % ; les effets indésirables dont la relation avec le dosage n'est pas claire sont principalement des céphalées, avec une incidence d'environ 7,3 %, suivies par des nausées, des douleurs abdominales, etc, douleurs abdominales, etc.

Les principaux effets indésirables de Shihuida sont l'œdème, les bouffées vasomotrices, les palpitations, les céphalées, les nausées et les douleurs abdominales, mais leur incidence est nettement inférieure à celle de la lovastigmine, de sorte qu'ils sont mieux tolérés par les patients.

En conclusion, l'incidence des effets indésirables de Shihuida est significativement plus faible que celle de Luoxi, qui convient mieux aux patients souffrant d'hypertension combinée à une cardiomyopathie ischémique.

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En fait, la lévamlodipine a deux mots de plus que l'amlodipine !

Mais il existe encore de nombreuses différences, et tout d'abord, il n'y a pas que la "diphenhydramine", cette grande classe de médicaments, mais aussi l'"amlodipine", cette petite classe de médicaments, qui sont frères.

Les frères d'armes sont toujours aux commandes :

la provenance est différente

1. frère - benzène sulfonate d'amlodipine

En 1990, Pfizer a lancé Lovenox, l'un des médicaments de marque les plus prescrits pour le traitement de l'hypertension, qui a été utilisé pendant plus de 40 milliards de jours-patients dans le monde.

2. frère - lévamlodipine benzènesulfonate

En 1999, Schwerta a éliminé le composant dextrogyre de l'amlodipine et a obtenu le premier corps lévogyre pur, ainsi que le brevet et les droits de propriété intellectuelle du composé, et le "Levamlodipine Benzenesulfonate" a vu le jour.

Il a été constaté que le lévosome est 1000 fois plus antihypertenseur que le dextrose, deux fois plus que le racémate 1:1, et que le dextrose n'a pratiquement pas d'effet antihypertenseur. En outre, le dextrose est plus susceptible de provoquer des maux de tête, des œdèmes des membres, des rougeurs du visage et d'autres effets indésirables.

En conclusion, l'amlodipine benzènesulfonate (Lovoxil) appartient au produit original et la lévamlodipine au produit développé.

L'usage est différent.

1. amlodipine benzènesulfonate

La dose initiale habituelle pour le traitement de l'hypertension est de 5 mg une fois par jour et la dose maximale est de 10 mg une fois par jour. Chez les patients de petite taille, fragiles, âgés ou souffrant d'insuffisance hépatique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois par jour ; cette dose peut également être celle à laquelle le produit est utilisé en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Les ajustements typiques de la dose doivent être entrepris après 7-14 jours.

Effets indésirables :

Les effets indésirables les plus fréquents sont les céphalées et les œdèmes.

2. lévamlodipine benzènesulfonate

La dose initiale pour le traitement de l'hypertension est de 2,5 mg une fois par jour ; en fonction de la réponse clinique du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 5 mg une fois par jour.

Effets indésirables :

Maux de tête, œdèmes, fatigue, insomnie, douleurs cardiaques et abdominales, bouffées vasomotrices, palpitations et vertiges.

pratique clinique

En fait, la différence dans l'effet d'abaissement de la pression artérielle est assez importante. Il est évident que l'effet de l'amlodipine benzenesulfonate sur la baisse de la pression artérielle est meilleur, mais nous ne savons pas comment les données de la recherche le démontrent, nous avons observé en clinique que l'effet de l'amlodipine benzenesulfonate est meilleur que celui du lovoxi.

Pour nous, patients hypertendus, nous devons être clairs : quels médicaments antihypertenseurs peuvent faire baisser notre tension artérielle, et peuvent être pris une fois par jour pendant une longue période, et la fluctuation de la tension artérielle est faible, alors nous prenons quels médicaments antihypertenseurs.

Toutes les connaissances théoriques sont peu pertinentes pour nous.

C'est toujours vrai : c'est votre propre tension artérielle qui détermine si votre traitement antihypertenseur est bon ou non.

[Cardiovascular Wang a formellement autorisé la protection originale, telle que le vol, doit être tenue pour légalement responsable].

Quels sont les avantages et les effets secondaires de la lévamlodipine (Schweder) par rapport à l'amlodipine (Lovoxil) ? L'amlodipine est un mélange de lévamlodipine et de dextroamlodipine, chacun représentant 50 % du médicament, ce que l'on appelle la gaucherie et la droiterie étant une caractéristique structurelle des médicaments organiques, qui peut être simplement comprise comme une relation entre la main gauche et la main droite. La lévamlodipine est un médicament unique après le retrait de la dextroamlodipine.

Les indications de l'amlodipine et de la lévamlodipine sont l'hypertension et l'angine de poitrine, et les deux médicaments sont bien absorbés par voie orale avec une longue demi-vie. L'effet antihypertenseur de la lévamlodipine est 1 000 fois supérieur à celui du dextrose et deux fois supérieur à celui du racémate 1:1. On peut donc interpréter que l'effet antihypertenseur de 5 mg d'amlodipine est équivalent à celui de 2,5 mg de lévamlodipine. Le dextro n'a pratiquement pas d'effet antihypertenseur, mais peut provoquer des effets indésirables tels que des vertiges, des maux de tête, des œdèmes des membres et des rougeurs au visage. La demi-vie de la lévamlodipine (50,6 heures) est nettement plus longue que celle du dextro (35,5 heures), et la lévamlodipine n'est pas convertie en dextro ou en formes racémiques dans l'organisme, de sorte que sa biodisponibilité est plus élevée que celle de l'amlodipine et que ses effets indésirables sont moindres.

Des études récentes ont montré que la lévamlodipine a une efficacité fiable dans le traitement de l'hypertension. Utilisée seule ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, elle contribue à inverser l'hypertrophie ventriculaire gauche et à améliorer la fonction diastolique du ventricule gauche, à protéger la fonction rénale, à améliorer la résistance à l'insuline, à améliorer la fonction endothéliale vasculaire et à retarder la progression des lésions athéroscléreuses de la carotide, entre autres effets.

En conclusion, l'amlodipine et la lévamlodipine sont toutes deux des médicaments antihypertenseurs couramment utilisés dans la pratique clinique, elles se prennent toutes deux une fois par jour, ce qui est pratique, et comparées à d'autres antagonistes du calcium, elles peuvent assurer une concentration sanguine régulière pendant 24 heures, n'ont pas d'effets indésirables sur les lipides sanguins et la fonction hépatique, et réduisent également de manière significative les effets indésirables causés par d'autres antagonistes du calcium tels que les maux de tête et les bouffées vasomotrices, etc. Par rapport à l'amlodipine, la lévamlodipine a une demi-vie plus longue, une durée d'efficacité plus longue, moins d'effets indésirables et d'autres effets protecteurs sur les organes cibles.

bibliographie

YANG Yanling,CHEN Qinghua. Progrès de la recherche sur l'effet protecteur de la lévamlodipine sur les organes cibles dans les maladies hypertensives [J]. China Pharmacy,2011,22(41):3912-3914.

GUO Cheng-Nan. Progrès thérapeutique clinique de la lévamlodipine[J]. Medical Equipment,2015,28(10):156-157.

La lévamlodipine et l'amlodipine sont les médicaments antihypertenseurs les plus couramment utilisés dans la pratique clinique. Comprendre les différences et les liens entre les deux peut aider les patients à choisir entre les deux médicaments.

I. Différentes composantes des deux

La lévamlodipine est une substance pure, couramment dosée à 2,5 mg et 5 mg ; l'amlodipine est un mélange contenant de la lévamlodipine et de la dextroamlodipine dans une proportion de 50/50.

La lévamlodipine présente les avantages suivants par rapport à l'amlodipine :

1. un meilleur effet antihypertenseurL'amlodipine contient à la fois de la lévamlodipine et de la dexamlodipine, et la dexamlodipine a peu ou pas d'effet antihypertenseur, de sorte que l'effet antihypertenseur puissant et durable de l'amlodipine observé en clinique est en fait dû à la lévamlodipine. Par conséquent, la même dose de lévamlodipine produit un effet antihypertenseur plus favorable que l'amlodipine.

2. moins de réactions indésirables :Les effets indésirables courants de l'amlodipine sont l'œdème des membres, les rougeurs du visage, les céphalées et les vertiges, et ces effets indésirables sont en fait fortement associés au dextro. En revanche, la lévamlodipine entraîne beaucoup moins d'effets indésirables, ce qui améliore l'observance du traitement par le patient.

3. plus économique :La plupart des patients hypertendus doivent prendre des médicaments pendant une longue période, et le choix d'un médicament thérapeutique présentant de bons avantages économiques permet de réduire la charge financière des patients. À effet thérapeutique égal, la lévamlodipine est plus économique que l'amlodipine, ce qui en fait un médicament antihypertenseur de haute qualité, efficace, économique et sûr pour le commun des mortels.

4. il a pour fonction de protéger les reins :Les lésions rénales sont une complication fréquente chez les patients souffrant d'hypertension et leur première manifestation clinique est la protéinurie. Des études ont montré que la lévamlodipine peut réduire la protéinurie et ralentir la progression de la maladie rénale chronique chez divers patients atteints de cette maladie.

5, peut améliorer la résistance à l'insuline :Environ 50 % des patients hypertendus présentent une résistance à l'insuline. Des études ont montré que la lévamlodipine a un effet bénéfique sur la sensibilité à l'insuline chez les patients hypertendus et peut améliorer la résistance à l'insuline chez les patients souffrant d'hypertension essentielle.

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Cela rappelle beaucoup la population de gauchers dans le monde réel.

Le monde des gauchers est un monde très magique.

Les gauchers sont incroyablement doués.

Pour en revenir au sujet, il y a des gauchers et des droitiers dans le microcosme, comme d'habitude, des jumeaux qui se ressemblent beaucoup, comme la lévamlodipine et l'amlodipine, qui ont des noms très similaires mais qui sont souvent très différents en termes de tempérament (dans ce cas, de puissance).

Pourquoi les médicaments doivent-ils être répartis entre droitiers et gauchers ?

Cela est principalement dû aux effets secondaires des médicaments et à la présence d'ingrédients inefficaces dans les médicaments.

L'utilisation de la technologie chirale pour éliminer artificiellement les composants qui provoquent des réactions indésirables ou qui ne fonctionnent pas dans un médicament afin de produire un médicament purement chiral avec une seule rotation (par exemple, lévogyre), ce qui permet d'obtenir un médicament purement chiral plus efficace dans le traitement des maladies, réduisant ainsi encore la durée du traitement des maladies par des médicaments.

Les molécules chirales sont des molécules dont la composition est chimiquement identique, mais dont la structure spatiale est l'image miroir de l'autre.

L'amlodipine a trois configurations moléculaires.

1、Configuration de base:Racemates

2) Isomères : ils sont classés en gauches et droites comme décrit ci-dessus.

En termes d'activité antagoniste.

L'activité antagoniste du côté gauche est 1 000 fois supérieure à celle du côté droit et deux fois supérieure à celle du racémate (l'amlodipine couramment utilisée est le racémate).

L'amlodipine est un antagoniste du calcium.

Par conséquent, l'activité de l'antagonisme calcique détermine l'effet antihypertenseur du médicament.

Le même effet antihypertenseur peut être obtenu avec la moitié de la dose de lévamlodipine que celle de l'amlodipine racémique, avec beaucoup moins d'effets indésirables.

Les statistiques cliniques sur l'utilisation du médicament montrent que l'utilisation de la lévamlodipine chez les patients souffrant d'hypertension légère à modérée est plus sûre que les autres classes de médicaments antihypertenseurs et minimise l'incidence des effets indésirables.

La lévamlodipine (Shihuida) est un médicament antihypertenseur à action prolongée, qui peut réduire les fluctuations de la pression artérielle (c'est-à-dire abaisser la pression artérielle de manière régulière sans fluctuation des hauts et des bas), arrêter l'hypertension matinale (la pression artérielle augmente au milieu de la matinée, lorsque les accidents vasculaires cérébraux sont susceptibles de se produire) et améliorer ou corriger l'hypertension non scopique (la pression artérielle nocturne est presque la même que celle de la journée ou même plus élevée que celle de la journée, ce qui est également appelé l'hypertension nocturne).

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