Dans le domaine des médicaments cardiovasculaires, le clopidogrel peut sans aucun doute être considéré comme un médicament "légendaire". Depuis 1998, le clopidogrel a été approuvé par la FDA et s'est rapidement transformé en un médicament de la classe des bombes lourdes, dont les ventes sont montées en flèche jusqu'à devenir un "médicament miracle" avec un chiffre d'affaires annuel de près de 10 milliards d'euros. Qu'est-ce que le clopidogrel a de si particulier ?

clopidogrelIl appartient au groupe des thiénopyridines et est similaire à la ticlopidine, qui a un effet antiplaquettaire, mais ses effets indésirables, en particulier dans le domaine hématologique, notamment la leucopénie, la thrombocytopénie, le déficit en granulocytes et la pancytopénie, ont suscité des inquiétudes. Le bisulfate de clopidogrel a finalement été mis sur le marché en 1998, après des études cliniques approfondies. Le clopidogrel aActivité antiplaquettaire plus forte et meilleure tolérance(par rapport à la ticlopidine). Le clopidogrel est un médicament précurseur et l'un de ses métabolites est un inhibiteur de la coagulation plaquettaire.

Applications cliniques :

Le clopidogrel est utilisé pour prévenir les événements thrombotiques athérosclérotiques chez les patients suivants :

1. les patients ayant subi un infarctus du myocarde récent (de quelques jours à moins de 35 jours), un accident vasculaire cérébral ischémique récent (de 7 jours à moins de 6 mois) ou une maladie artérielle périphérique diagnostiquée.

2. les patients souffrant de syndromes coronariens aigus.

3. syndromes coronariens aigus sans sus-décalage du segment ST (y compris angor instable ou infarctus du myocarde sans onde Q), y compris les patients ayant reçu un stent après une intervention coronarienne percutanée, en association avec l'aspirine.

4. pour les patients souffrant de syndromes coronariens aigus avec sus-décalage du segment ST, en association avec l'aspirine, peut être associé à une thérapie thrombolytique.

Utilisation Dosage :

La dose recommandée est de 75 mg une fois par jour. Chez les patients présentant un syndrome coronarien aigu sans sus-décalage du segment ST (angor instable ou infarctus du myocarde sans onde Q), le clopidogrel doit être initié à une dose de charge unique de 300 mg (en association avec de l'aspirine 75 mg à 325 mg/jour), suivie d'une dose continue de 75 mg une fois par jour.

Effets indésirables :

1. fréquents (> 1 %) : par exemple, œdème de Quincke, saignements de nez, hémorragies gastro-intestinales, ecchymoses, gêne abdominale, diarrhée, dyspepsie.

2. peu fréquents : thrombocytopénie, céphalées et vertiges, hémorragie oculaire, ulcère gastrique, constipation, éruption cutanée, hématurie, etc.

3. rares : neutropénie, vertiges, hémorragie rétropéritonéale.

Désactiver :Il est contre-indiqué chez les patients présentant une atteinte hépatique sévère, un ulcère gastroduodénal actif, une hémorragie intracrânienne et une hypersensibilité au clopidogrel.

Précautions relatives aux médicaments :

1, le clopidogrel passe principalement par le métabolisme du CYP2C19 pour produire une activité, et l'oméprazole, l'ésoméprazole dans le métabolisme peuvent entrer en compétition avec son CYP2C19, de sorte que l'efficacité du clopidogrel est réduite, augmentant le risque d'événements indésirables d'infarctus, donc ne pas recommander une telle combinaison, il est recommandé que l'oméprazole soit remplacé par le pantoprazole CYP2C19 inhibition de l'effet plus doux du pantoprazole.

2) Chez les patients devant subir une intervention chirurgicale non urgente, la dose doit être interrompue 7 jours avant l'intervention, sauf en cas de nécessité.

3) L'interruption du traitement doit être évitée ; une interruption prématurée peut entraîner un risque accru d'événements cardiovasculaires.

4) L'association du clopidogrel et des médicaments suivants peut augmenter le risque de saignement et doit être utilisée avec prudence : warfarine, aspirine, héparine, médicaments thrombolytiques, anti-inflammatoires non stéroïdiens, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la 5-hydroxytryptamine.

5) En cas d'oubli, la dose doit être rattrapée immédiatement si elle est oubliée dans les 12 heures suivant l'heure normale d'administration, et il n'est pas nécessaire de rattraper la dose si elle est oubliée plus de 12 heures après l'heure normale d'administration.

Le bisulfate de clopidogrel est produit par différents fabricants, son nom commercial est différent, nos noms commerciaux courants sont Polivir et Tega, le premier est le médicament original (généralement appelé médicament importé), le second est un médicament générique (médicament national), les effets pharmacologiques des deux sont les mêmes, la différence réside dans le fait que les différences dans le processus de production entraînent une incidence différente des effets indésirables.

Le bisulfate de clopidogrel est principalement utilisé dans les cas d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral ischémique, de maladie artérielle périphérique et de syndromes coronariens aigus, en particulier chez les patients ayant reçu un stent après une intervention coronarienne. En clinique, l'hydrogénosulfate de clopidogrel sera naturellement associé à un autre médicament antithrombotique, l'aspirine, la prévention générale de routine de la thrombose athérosclérotique préférant l'aspirine, l'utilisation à long terme de certains patients apparaîtra une intolérance, à ce moment-là peut être remplacé par l'hydrogénosulfate de clopidogrel, en plus de l'aspirine que le prix de l'hydrogénosulfate de clopidogrel est beaucoup moins cher ; pour le sus-décalage du segment ST de l'infarctus aigu du myocarde et la mise en place de stents après une intervention chirurgicale Pour les patients souffrant d'un infarctus aigu avec sus-décalage du segment ST et après la pose d'une endoprothèse, une combinaison des deux médicaments est nécessaire, également connue sous le nom de bithérapie.

L'utilisation de routine du bisulfate de clopidogrel consiste à administrer une dose de charge initiale (300 mg, mais aucune dose de charge n'est nécessaire pour les patients âgés de plus de 75 ans), suivie d'une dose quotidienne unique de 75 mg ; le médicament peut être pris avec de la nourriture, et en cas d'oubli d'une dose, celle-ci doit être rattrapée dès que possible, dans les 12 heures, et au-delà, elle ne doit pas être rattrapée, mais administrée normalement au moment de la dose suivante, sans qu'il ne soit nécessaire de doubler la dose.

Les effets indésirables fréquents du bisulfate de clopidogrel comprennent les saignements gastro-intestinaux, l'angiohématome, la rhinorrhée, la diarrhée, les douleurs abdominales, la dyspepsie, etc. Rarement, tels que les ulcères gastroduodénaux, les nausées, les vomissements, la thrombocytopénie, les hémorragies cutanées, etc. Il est donc important de surveiller attentivement le patient pour détecter les saignements gastro-intestinaux pendant l'administration de ce médicament, en particulier en association avec l'aspirine.

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Les comprimés de bisulfate de clopidogrel, les plus courants en Chine, se présentent sous deux formes : l'une, appelée Polivir, est une production de clopidogrel importée de Sanofi. L'autre, appelée Taiga, est un clopidogrel national produit par Shenzhen Xinlitai. Ce médicament est le plus souvent utilisé chez les patients souffrant de maladies coronariennes, plus précisément chez ceux qui ont posé un stent.

D'une manière générale, la plupart des patients ayant subi une endoprothèse coronaire prennent du clopidogrel pendant 12 mois ou un an, généralement en association avec de l'aspirine. Après un an, on peut considérer que le clopidogrel est progressivement arrêté, tandis que l'aspirine doit être maintenue pendant une longue période. Il s'agit du schéma le plus courant pour l'utilisation du clopidogrel après la pose d'une endoprothèse dans la majorité des cas de maladie coronarienne.

Le clopidogrel est une sorte d'antagoniste du récepteur de l'ADP, il peut inhiber sélectivement la liaison de l'ADP et du récepteur plaquettaire, de manière à inhiber efficacement l'agrégation des plaquettes, et il est irréversible pour l'antagonisme du récepteur plaquettaire de l'ADP.

Le clopidogrel est principalement métabolisé par le foie et peut être rapidement absorbé après administration orale. Il est principalement utilisé chez les patients souffrant de maladie coronarienne, d'angine de poitrine, d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral ischémique et de sténose artérielle périphérique, parmi lesquels les patients souffrant de maladie coronarienne après pose d'une endoprothèse sont les plus utilisés. Les effets indésirables les plus fréquents sont principalement les saignements gastro-intestinaux, la neutropénie, les douleurs abdominales et les ballonnements, la perte d'appétit, les éruptions cutanées, etc. Par conséquent, il convient d'accorder une attention particulière à l'examen du médicament pendant son utilisation, en particulier lorsqu'il est pris en même temps que l'aspirine, afin de surveiller la présence d'hémorragies et d'autres complications.

Dr Wang Je ne veux plus prendre d'aspirine, on m'a dit que le clopidogrel avait moins d'effets secondaires, puis-je passer au clopidogrel ?

Souvent, les patients de la clinique le suggèrent au Dr Wang.

Selon le bon sens de nombreuses personnes, le clopidogrel est plus cher que l'aspirine et a moins d'effets secondaires, de sorte que si le patient le demande, le médecin le lui prescrira certainement.

Mais ce n'est pas vrai, le clopidogrel n'est pas un substitut à l'aspirine.

Qu'est-ce que le clopidogrel ? Le clopidogrel est un frère de l'aspirine, également un médicament antiplaquettaire, dont le rôle principal est le même que celui de l'aspirine, à savoir le traitement des maladies cardiovasculaires ischémiques, telles que les maladies coronariennes, les infarctus cérébraux, les endoprothèses, les post-endoprothèses, le syndrome coronarien aigu et ainsi de suite.

Ce médicament n'est pas nouveau, en particulier pour les patients souffrant d'un infarctus aigu du myocarde ou pour les amis porteurs d'un stent cardiaque. En effet, tout stent ou infarctus aigu du myocarde nécessite à la fois de l'aspirine et du clopidogrel.

C'est ce qu'on appelle la double assurance, ce qui signifie que si vous craignez que la prévention de l'obstruction des vaisseaux sanguins par l'aspirine ne soit pas suffisante, vous pouvez prévenir l'obstruction des vaisseaux sanguins par une autre voie, ce que nous appelons dans notre terminologie technique un antiplaquettaire duplex.

Le clopidogrel n'a pas aussi peu d'effets secondaires que beaucoup le pensent.

Effets indésirables du clopidogrel :

1. fréquents : œdème de Quincke, saignements de nez, hémorragies gastro-intestinales, ecchymoses, gêne abdominale, diarrhée, dyspepsie, etc.

2. peu fréquents : thrombocytopénie, céphalées et vertiges, hémorragie oculaire, ulcère gastrique, constipation, éruption cutanée, hématurie, etc.

Le clopidogrel est contre-indiqué : il est contre-indiqué chez les patients présentant une atteinte hépatique sévère, un ulcère gastroduodénal actif, une hémorragie intracrânienne et une hypersensibilité au clopidogrel.

Ce n'est donc pas que le clopidogrel ait moins d'effets secondaires, mais surtout, à moins de vouloir l'aspirine plus le clopidogrel, il faut une double assurance.

Nous ne recommandons pas non plus le clopidogrel comme substitut à l'aspirine en clinique lorsqu'un seul agent antiplaquettaire est nécessaire pour le reste.Envisager le clopidogrel uniquement si l'aspirine n'est pas tolérée.。

En clair, le clopidogrel est un complément à l'aspirine pour les antiplaquettaires, et les deux sont utilisés lorsqu'une double assurance est nécessaire, mais l'aspirine est préférée si l'on n'en choisit qu'une seule !

Le clopidogrel est un agent antiplaquettaire très répandu en médecine cardiovasculaire aujourd'hui, qui, comme l'aspirine, possède des propriétés antiplaquettaires et est largement utilisé dans le domaine du syndrome coronarien aigu (SCA).

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Mécanisme d'action et application clinique du clopidogrel

Le clopidogrel appartient à la classe des thiénopyridines, il est un antagoniste du récepteur de l'adénosine diphosphate (ADP) de la membrane plaquettaire, il inhibe de manière irréversible le récepteur de l'ADP plaquettaire, inhibant ainsi l'agrégation plaquettaire induite par la libération d'ADP par les plaquettes activées. Comparé à des médicaments similaires comme la ticlopidine, le clopidogrel présente une meilleure tolérance et une meilleure observance, des effets secondaires moins toxiques pour la moelle osseuse, et a remplacé la ticlopidine comme premier choix de médicaments antiplaquettaires dans la classe des antagonistes des récepteurs de l'ADP.

Le clopidogrel est utilisé en clinique pour la prévention et le traitement des problèmes de coagulabilité plaquettaire associés aux syndromes coronariens aigus (SCA), et fait l'objet de quelques recommandations thérapeutiques pour les patients souffrant de SCA :

1) Chez les patients atteints de SCA qui ne sont pas programmés pour une coronarographie diagnostique précoce (dans les 5 jours) ou un pontage aorto-coronarien (PAC), une dose de charge de clopidogrel de 300 mg suivie de 75 mg/j doit être administrée immédiatement en présence d'une élévation sans segment ST, sauf en cas de risque hémorragique élevé, pour lequel une application continue de 12 mois est recommandée.

2) Chez les patients présentant un infarctus du myocarde avec sus-décalage du segment ST (STEMI), le clopidogrel 75 mg/j doit être administré pendant au moins 14 jours, avec ou sans traitement fibrinolytique, et un traitement à long terme, par exemple 1 an, est recommandé.

3) Il est conseillé aux patients prenant du clopidogrel en vue d'un pontage aorto-coronarien d'arrêter le clopidogrel au moins 5 jours avant l'intervention chirurgicale, à moins qu'une intervention chirurgicale d'urgence ne soit indiquée.

Effets secondaires et précautions d'emploi du clopidogrel

Parmi les antiplaquettaires, le clopidogrel, comme l'aspirine, présente le plus grand risque de saignement, avec un taux de 1,4 % d'hémorragies graves. Outre les hémorragies, les troubles gastro-intestinaux, les éruptions cutanées, les céphalées, les vertiges et les anomalies sensorielles sont des effets secondaires courants du clopidogrel. Un très petit nombre de patients présentent des réactions allergiques, principalement sous la forme d'un purpura thrombocytopénique, et une attention particulière doit être accordée aux 14 premiers jours de prise du médicament, et les plaquettes doivent être vérifiées en cas de purpura tel que des saignements sous-cutanés. Bien que les lignes directrices suggèrent que la surveillance des plaquettes n'est pas nécessaire pendant la prise du médicament, le pharmacien Lee suggère néanmoins que si le clopidogrel est pris pendant une longue période, des contrôles réguliers de la numération plaquettaire sont appropriés.

Outre les effets secondaires mentionnés ci-dessus, le clopidogrel fait l'objet de quelques précautions supplémentaires :

1. Les risques de saignement doivent être pris en compte lorsque le clopidogrel est associé à des AINS ou à des anti-inflammatoires stéroïdiens ;
   

2. Chez les patients souffrant de problèmes gastro-intestinaux et devant prendre du clopidogrel, les arazoles (IPP) ne sont pas recommandés pour la prévention des lésions gastro-intestinales et peuvent interférer avec l'effet antiplaquettaire du clopidogrel. Le remplacement par d'autres médicaments anti-acides tels que les antagonistes des récepteurs H2 de l'histamine (agents tiotropes tels que la ranitidine, la famotidine, etc.) peut être envisagé chez les patients présentant un risque gastro-intestinal élevé.

3. Médicaments pour les patients âgés : Bien que l'âge soit un facteur de risque indépendant d'hémorragie, les personnes âgées de plus de 65 ans ont bénéficié de la même manière de l'aspirine et du clopidogrel dans les études sur le traitement antiplaquettaire, et leurs bénéfices absolus et relatifs étaient plus importants que ceux des personnes âgées de moins de 65 ans. Il n'est pas nécessaire de modifier la dose thérapeutique de clopidogrel à long terme.

4. Combinaison d'un traitement antiplaquettaire et anticoagulant à long terme Les patients présentant un risque élevé de SCA associé à une fibrillation auriculaire ou après un remplacement de valve prothétique, par exemple, qui nécessitent une triple thérapie antithrombotique (warfarine + aspirine + clopidogrel), doivent voir leur rapport international normalisé (INR) étroitement contrôlé et la durée de leur traitement réduite au minimum.

Avec le vieillissement de la société, l'incidence des maladies coronariennes et des infarctus cérébraux augmente d'année en année, ce qui est lié à la faible élasticité des vaisseaux sanguins, à la viscosité élevée du sang, à la formation de substances ressemblant à des plaques attachées à la paroi interne des vaisseaux sanguins, entraînant une sténose artérielle, voire une occlusion, qui peut provoquer un infarctus cérébral, un infarctus du myocarde et d'autres complications graves, et même mettre la vie en danger.

Le bisulfate de clopidogrel agit de la même manière que l'aspirine en inhibant l'agrégation plaquettaire, et les deux médicaments sont souvent utilisés en association pour prévenir la thrombose athérosclérotique. Il peut être utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde, de l'infarctus cérébral, après la pose d'un stent cardiaque et dans les syndromes coronariens aigus. En général, 75 mg par jour par voie orale permettent d'obtenir une concentration sanguine stable et un bon effet clinique.

Des études ont montré que le clopidogrel présente un risque potentiel de saignement, tel que purpura, rhinorrhée, hématurie, etc. La possibilité d'une diminution des plaquettes peut également se produire, mais elle est généralement moins grave ; en outre, les réactions gastro-intestinales sont les effets indésirables les plus fréquents du clopidogrel, et certains des patients qui l'utilisent depuis longtemps présenteront des douleurs abdominales, une dyspepsie, une gastrite, etc. et ils peuvent également présenter des manifestations de saignement gastro-intestinal, qui nécessitent une attention particulière.

En outre, il convient de noter qu'il n'est pas recommandé d'utiliser le clopidogrel dans les premiers jours du traitement de l'infarctus aigu du myocarde ; les patients qui doivent subir un traitement chirurgical, s'il n'y a pas de circonstances nécessaires, doivent généralement arrêter le médicament pendant une semaine avant l'opération, afin de réduire le risque de saignement peropératoire ; en principe, le clopidogrel est interdit aux patients souffrant d'insuffisance hépatique et rénale sévère, afin de réduire la charge sur le foie et les reins.

Globalement, le clopidogrel est actuellement le médicament de première intention pour la prévention de l'infarctus du myocarde et de l'infarctus cérébral, et dans l'ensemble, le médicament présente un profil de sécurité fiable, avec moins d'effets indésirables, et est bien toléré par la plupart des patients.

Réponse : Chen Yongmiao, M.S., M.A.

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Le bisulfate de clopidogrel appartient au groupe des agents antiplaquettaires, qui inhibent l'agrégation plaquettaire et donc la thrombose.Prévention de la thrombose artérielleLe médicament important de la

L'hydroclopidogrel est utilisé chez les patients ayant subi un nouvel infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une maladie artérielle périphérique afin de réduire le critère d'évaluation composite des événements cardiovasculaires et cérébrovasculaires tels que les nouveaux accidents vasculaires cérébraux ischémiques, les infarctus du myocarde et les décès, et il est également utilisé pour la prévention de la thrombose du stent après la pose d'un stent coronaire. L'hydroclopidogrel peut être utilisé comme alternative à l'aspirine ou en association avec l'aspirine chez les patients allergiques ou intolérants à l'aspirine.

Le médicament est également présentEffets indésirables typiquessaignements très fréquents, diminution du nombre de globules blancs et de neutrophiles, brûlures d'estomac, ulcères de la muqueuse gastrique ; rares saignements gingivaux.

Il existe actuellement deux tailles sur le marché, l'une étant le médicament importé (75 mg) produit par Sanofi, à prendre une fois par jour, à raison d'un comprimé à chaque fois, qui a un effet thérapeutique important. L'autre est un médicament national (25 mg), 3 comprimés une fois par jour.

Il convient de noter queUne résistance au médicament se produit chez les patients qui utilisent des doses régulières d'hydroclopidogrel. Par conséquent, la dose de médicament administrée est parfois augmentée pour réduire le risque d'effets indésirables.

En outre, le compromis entre les avantages et les inconvénients de l'hémorragie et de la coagulation lors d'une intervention chirurgicale non urgente doit être pris en compte lors de l'utilisation à long terme d'agents antiplaquettaires, et il convient d'accorder une attention particulière aux points suivantsContrôle de la concentration sanguine des médicaments。

Je ne sais pas.