Merci d'avoir invité Wu Yibo, membre de la Chinese Popular Science Writers Association, à répondre à vos questions :

En bref : les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse couramment utilisés en pratique clinique sont la zidovudine, la stavudine, la désipramine, la lamivudine, le ténofovir, l'abacavir et l'aristocarbine ; les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse sont la névirapine, la dilavudine, l'étravirine, l'efavirenz et la rilpivirine.

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SIDA.connu sous le nom de syndrome d'immunodéficience acquise, est une maladie infectieuse hautement mortelle.La cause de cette pathologie est l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), un virus de transcription inverse, qui attaque principalement les cellules T du patient, réduisant leur nombre et détruisant la fonction immunitaire cellulaire, ce qui entraîne une diminution de l'immunité du patient et le rend sensible à une variété d'infections opportunistes, ce qui augmente les risques de développement d'une tumeur chez le patient.

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situation clinique actuelleIl existe plus de 30 médicaments antirétroviraux majeurs pour le traitement du sida.Selon sonLes mécanismes d'action peuvent être divisés en six catégories principalesInhibiteurs de protéase, inhibiteurs de fusion, inhibiteurs de transfert de chaîne d'intégrase, inhibiteurs du récepteur CCR5, inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse et inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse.Actuellement, nous utilisons principalement des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse, des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse et des inhibiteurs de protéase pour le traitement du SIDA.

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Que sont les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse ?

Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse constituent la classe la plus diversifiée de médicaments antiviraux pour le traitement du VIH. Leur mécanisme d'action est le suivant : les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse ont une structure similaire à celle des désoxyribonucléotides et peuvent se lier de manière compétitive à la transcriptase inverse du VIH pour inhiber la synthèse de l'ADN par le VIH, inhibant ainsi la prolifération du VIH.Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse couramment utilisés en pratique clinique comprennent la zidovudine, la stavudine, la désipramine, la lamivudine, le ténofovir disoproxil, l'abacavir et l'aristocarbine.L'un des plus récents inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse, l'aribitabine, inhibe la prolifération du VIH résistant à la lamivudine et à la zidovudine. Cependant, l'utilisation d'inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse dans le traitement du SIDA renforce la capacité du VIH à devenir résistant à la déhydroinosine et au ténofovir.

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Que sont les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse ?

Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse inhibent la prolifération du VIH principalement en inhibant l'activité de la transcriptase inverse. Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse dont l'utilisation est actuellement approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis sont les suivantsIl y a la névirapine, la delavirdine, l'étravirine, l'efavirenz et la rilpivirine.La delavirdine, l'efavirenz et la névirapine sont disponibles depuis longtemps et certains VIH ont développé une résistance stable à ces substances.

Le sida est une maladie que l'on peut traiter mais qui est incurable.La recherche et l'amélioration des médicaments thérapeutiques antiviraux sont également nécessaires.

Question Réponse : Jiang Zeyu, Faculté de pharmacie, Université de ShandongAudit : Wu Yibo

Le VIH, ou syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA), est une maladie infectieuse dévastatrice qui peut entraîner une déficience immunitaire. Le VIH est traité par une thérapie antirétrovirale, qui consiste en des médicaments nucléosidiques et non nucléosidiques.

Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse inhibent la réplication du virus VIH en pénétrant dans les cellules infectées et en faisant en sorte que le virus perde sa matrice de réplication, notamment la zidovudine, la lamivudine, la didanosine, la stavudine, l'abacavir, etc. Ces médicaments peuvent être sécrétés par le lait maternel et doivent être utilisés avec prudence chez les femmes enceintes et allaitantes et chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique, rénale ou cardiaque. Ils peuvent avoir des effets indésirables sur les nourrissons et les jeunes enfants. Parmi eux, la zidovudine a des effets myélosuppresseurs et une anémie mégaloblastique, une granulocytopénie et une thrombocytopénie peuvent survenir. La stavudine et l'abacavir en association avec la ribavirine peuvent provoquer une acidose lactique.

Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse diffèrent des médicaments nucléosidiques en ce sens qu'ils n'inhibent pas l'ADN polymérase cellulaire, qu'ils sont moins toxiques mais qu'ils sont sujets à la résistance aux médicaments, et qu'ils sont généralement utilisés en association avec des médicaments nucléosidiques pour renforcer leurs effets, et qu'ils ne sont généralement pas appliqués seuls. Les médicaments de cette classe sont : la névirapine, l'éfavirenz, l'étravirine, la rilpivirine. Le principal effet indésirable de la névirapine est l'éruption cutanée, qui est généralement légère et peut se résoudre spontanément ; si un patient développe une éruption cutanée sévère ou une éruption cutanée accompagnée de symptômes systémiques, le traitement doit être interrompu et la réadministration du médicament est interdite ; en cas d'éruption cutanée accompagnée de symptômes systémiques de réactions d'hypersensibilité, tels que fièvre, arthralgie, myalgie, ou de lésions viscérales telles qu'hépatite, agranulocytose, dysfonctionnement rénal, le traitement doit être définitivement interrompu et ne pas être réadministré.

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