Le 25 mai, Sansheng Pharmaceuticals Inc. a annoncé le lancement en Chine du premier médicament hypoglycémiant injectable une fois par semaine, l'exénatide sous forme de microsphères, sous le nom commercial de Baidayan.

Le GLP-1 favorise la transcription du gène de l'insuline, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse et de la sécrétion d'insuline, augmente le nombre de cellules B des îlots pancréatiques, inhibe la sécrétion de glucagon, retarde la vidange du contenu gastrique et supprime l'appétit.

Étant donné que le peptide de type glucagon est rapidement dégradé par la dipeptidyl peptidase IV après avoir pénétré dans l'organisme, l'effet de sa préparation ordinaire est de courte durée. Les microsphères d'exénatide répertoriées sont une préparation à action prolongée et à libération lente, dont la caractéristique la plus importante est qu'elles ne doivent être injectées qu'une fois par semaine, ce qui peut grandement améliorer l'observance et la commodité de la médication pour les patients diabétiques, et permettre un meilleur contrôle de la glycémie. Selon l'étude, l'utilisation des microsphères d'exénatide pendant six mois peut améliorer la glycémie à jeun, l'hémoglobine glyquée, réduire le poids corporel, et ses effets indésirables gastro-intestinaux ainsi que le risque d'hypoglycémie sont inférieurs à ceux de la préparation à courte durée d'action.

Les microsphères d'exénatide devraient bientôt être disponibles dans les grands hôpitaux, et leur prix, qui n'a pas encore été annoncé, devrait également être plus élevé, de sorte que je ne sais pas si le grand public peut se les offrir.

Une nouvelle récente a attiré l'attention des patients diabétiques en Chine.Le 25 mai 2018, Sansheng Pharmaceuticals a annoncé que le premier agoniste du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1), Baidayan (nom générique : microsphères d'exénatide pour injection), était officiellement commercialisé en Chine, permettant aux patients diabétiques de prendre le médicament une fois par semaine.

I. Ce médicament est appelé GLP-1 en abrégé, qu'est-ce que le GLP-1 ?

Cette substance peut agir sur les cellules β du pancréas pour augmenter la biosynthèse et la sécrétion d'insuline, augmenter le nombre de cellules β du pancréas, inhiber la sécrétion de glucagon, supprimer l'appétit et retarder la vidange gastrique du contenu gastrique, exerçant ainsi un effet de contrôle de la glycémie et de réduction du poids corporel.

II. quels sont les médicaments hypoglycémiants actuellement classés comme GLP-1 ?

Les médicaments actuellement utilisés en pratique clinique sont l'exénatide (nom commercial : Bactrim), le liraglutide (nom commercial : Novolac) et le bénaluronide (nom commercial : Yishengtai). Tous ces médicaments doivent être injectés sous la peau. Le liraglutide est injecté une fois par jour, l'exénatide deux fois par jour et le bénaluratide trois fois par jour. D'après les observations cliniques, ce traitement convient mieux aux patients atteints de diabète de type 2 qui sont en surpoids et qui ont un fort appétit.

III. en quoi ce médicament nouvellement commercialisé diffère-t-il des médicaments existants ? Comment est-il utilisé ?

Ce GLP-1 administré une fois par semaine est en fait une version améliorée de l'exénatide. Le médicament est libéré lentement dans l'organisme grâce à la technologie des microsphères afin d'exercer un effet hypoglycémique de longue durée. Il peut être administré une fois par semaine par injection sous-cutanée de 2 mg à chaque fois, à n'importe quel moment de la journée afin d'améliorer la commodité d'utilisation du médicament pour les patients.

IV. quel est le prix du médicament ? Est-il remboursé par l'assurance maladie ?

Le prix du médicament est de 1 950 dollars par boîte. Chaque boîte contient quatre médicaments, un pour une semaine, une boîte peut être utilisée pendant un mois. Comme il s'agit d'un nouveau médicament dans notre pays, il n'est pas encore couvert par l'assurance médicale. Le prix élevé est également l'un des principaux inconvénients du médicament, qui n'est pas à la portée de tous les patients.

V. Où puis-je acheter ce médicament ?

Ce médicament est délivré sur ordonnance. Vous devez vous rendre au service d'endocrinologie de l'hôpital et le médecin décidera si vous pouvez utiliser ce type de médicament. Ce médicament sera importé dans les hôpitaux nationaux dès qu'il sera disponible et devra être acheté sur ordonnance de l'hôpital.

VI. enfin, à quoi ressemble ce nouveau médicament ? (Version démo)

Il s'agit d'une formulation hebdomadaire d'un agoniste des récepteurs du glucagon-like peptide-1, GLP-1. Également connu sous le nom de ~Bactrim, il est injecté une fois par semaine pour la réduction du glucose et la perte de poids.

En 2009, l'agoniste du récepteur du GLP-1 ~ Bactrim, a été lancé en Chine. Mais le Bactrim est injecté deux fois par jour.

Son mécanisme d'action est d'augmenter le glucagon-like peptide-1. Il réduit les concentrations de glucose sanguin à jeun et postprandiales chez les patients atteints de diabète de type 2. Stimule la sécrétion d'insuline par les cellules β et inhibe la production de glucagon par les cellules α uniquement lorsque les concentrations de glucose dans le sang sont élevées. Ralentit la vidange gastrique ...... Les indications dans les pays étrangers ont pour effet la perte de poids, la Chine ne s'applique qu'aux patients souffrant de diabète de type 2.

Et c'est la préparation hebdomadaire, une fois par semaine, qui est le développement de la science, un marqueur historique.

Les injections hebdomadaires facilitent grandement la prise de médicaments par le patient. Augmentation de l'observance du traitement.

Le professeur Ji Linong, président de la Fédération internationale du diabète pour la région du Pacifique occidental (FID-PPR), investigateur principal de l'étude clinique de phase III sur les microsphères d'exénatide en Asie et directeur du département d'endocrinologie de l'hôpital populaire de l'université de Pékin, a déclaré : "Les microsphères d'exénatide appartiennent à la classe des agonistes des récepteurs du GLP-1. Notre étude a montré que chez des patients chinois atteints de diabète de type 2, un traitement par microsphères d'exénatide administré une fois par semaine pendant 26 semaines améliorait efficacement la glycémie des patients, avec une réduction de 1,43 % de l'hémoglobine glyquée (HbA1c), une réduction de 40,57 mg/dl de la glycémie à jeun (FPG) et une réduction concomitante du poids corporel de 1,63 kg ; en outre, par rapport au groupe traité avec la formulation d'exénatide à courte durée d'action, le groupe traité avec les microsphères d'exénatide présentait moins d'effets indésirables gastro-intestinaux que le groupe traité avec la formulation d'exénatide à courte durée d'action. Le groupe traité par microsphères d'exénatide a présenté moins d'effets indésirables gastro-intestinaux, un risque d'hypoglycémie plus faible et un meilleur contrôle de la glycémie.

Le Bactrim vient d'être lancé et n'est pas encore largement utilisé dans la pratique clinique, mais on pense qu'il sera disponible dans les principaux hôpitaux de toutes les régions d'ici un mois environ.

Profil de l'auteur : Li Shi Diététicienne nationale de niveau 2 Wang Xingguo Spécialiste de l'éducation au diabète de classe 5 Participants Infirmière puéricultrice principale Infirmière

Une fois par semaine, des injections de médicaments hypoglycémiants ont été mises sur le marché, ce qui permet aux patients diabétiques de se réjouir de la nouvelle : ils n'ont enfin plus à souffrir de la douleur de devoir s'injecter de l'insuline plusieurs fois par jour. Alors qu'est-ce que ce médicament, la suite Xiaobian et tout le monde ensemble pour dévoiler son voile mystérieux.

Cette mystérieuse préparation hebdomadaire est connue sous le nom de Baidayan, dont le nom générique est exenatide microsphères pour injection, et a été officiellement mise en vente le 25 mai 2018. En voyant son nom générique, peut-être que certains amateurs de sucre penseront que le nom est un peu familier. C'est vrai ! Il s'agit de la formulation à action prolongée de l'exénatide précédent (nom commercial Bactrim). Son activité est également celle de l'exénatide, un agoniste du récepteur GLP-1, avec un effet analogue à l'hormone de sécrétion d'insuline intestinale, qui peut augmenter la sécrétion d'insuline dépendante du glucose, inhiber la sécrétion d'hyperglycémie et retarder la vidange gastrique.

Le principe actif restant inchangé, où est l'innovation ? La nouveauté réside dans la forme galénique. Baidayan a mis au point une préparation d'exénatide à action prolongée par microsphérification de PLGA (copolymère de poly(éthylène glycol)-propylène glycol). Le médicament est incorporé dans des microsphères de PLGA et libéré lentement dans les tissus autour du point d'injection par diffusion-solubilisation afin d'obtenir une libération prolongée, et le médicament est administré une fois par semaine. Cette formulation réduit la douleur de l'injection tout en abaissant la glycémie et améliore considérablement l'observance du traitement par le patient.

Un médicament aussi efficace convient-il donc à tous les patients ? Pas vraiment, ce médicament convient mieux aux patients obèses atteints de diabète de type 2 et est contre-indiqué pour le diabète de type 1.

La préparation hebdomadaire d'exénatide est un médicament délivré sur ordonnance, adapté à l'utilisation par les patients, qui doivent suivre les conseils de leur médecin. L'achat doit également se faire sous la supervision du médecin, à l'hôpital ou dans une pharmacie ordinaire.

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Avec le développement de la biologie moléculaire cellulaire et de la biologie moléculaire des médicaments, la pathogenèse de diverses maladies de l'organisme a été révélée au niveau moléculaire, y compris les études des chercheurs sur la pathogenèse du diabète et l'émergence des médicaments moléculaires correspondants. Les derniers médicaments antidiabétiques sont principalement des agonistes de la GPL-1 et des inhibiteurs de la DPP4.

Le nouveau médicament Bactrim, commercialisé par Samson, est l'agoniste GPL-1 exenatide. En fait, l'entreprise qui a développé l'exénatide n'est pas Sansum, mais les chercheurs d'Amylin Research and Development (Amylin). Au début, Amylin s'est associée à Eli Lilly, puis Amylin a cédé les droits de l'exénatide à Bristol-Myers Squibb et AstraZeneca. AstraZeneca a ensuite cédé les droits de vente à Sansum Pharmaceuticals. Les médicaments agonistes GPL-1 similaires comprennent le liraglutide, le lixisenatide et le bénalutide. Le délai de mise sur le marché est indiqué ci-dessous

Le mécanisme par lequel ces médicaments traitent l'hyperglycémie est principalement l'agonisme de l'entéroglucagon pour exercer des effets anti-hyperglycémiques. Il a été constaté que chez les patients atteints de diabète de type 2, la sécrétion des prohormones intestinales dans l'organisme est déréglée, ce qui entraîne une augmentation de la glycémie dans l'organisme. Par conséquent, des médicaments tels que l'exénatide peuvent agoniser l'hormone entérocinétique et exercer des effets similaires à ceux de l'hormone entérocinétique, notamment.Elle protège les cellules β pancréatiques, favorise la différenciation et la prolifération des cellules β pancréatiques et facilite la transcription des gènes, ce qui entraîne une augmentation de la production d'insuline ; 2. elle inhibe la libération du glucagon ; 3. la libération des prohormones entériques dépend de la concentration de glucose, et une concentration élevée de glucose entraîne une augmentation de la libération de l'hormone.

Cependant, le GPL-1 pénètre dans l'organisme mais est facilement dégradé par l'enzyme DPP4, de sorte que le GPL-1 oral ne peut pas produire d'effets dans l'organisme et est principalement administré par injection, ce qui limite considérablement son utilisation clinique.L'avènement des microsphères à libération lente pour des médicaments tels que l'exénatide a permis aux patients d'administrer le médicament deux fois par jour par injection sous-cutanée ou une fois par semaine par injection sous-cutanée.Il a considérablement amélioré l'observance des patients et peut être considéré comme une étape importante dans le traitement du diabète.