La metformine est l'un des hypoglycémiants oraux les plus utilisés en pratique clinique, avec un mécanisme unique d'abaissement du glucose, qui peut réduire la glycémie à jeun en inhibant la production hépatique de glucose, en réduisant l'isomérisation du glycogène, en augmentant la synthèse du myoglycogène et en abaissant la glycémie à jeun. Elle peut également abaisser la glycémie postprandiale en favorisant l'absorption et l'utilisation du glucose par les tissus périphériques tels que les muscles et les graisses, en améliorant la résistance à l'insuline, en augmentant la sensibilité à l'insuline et en inhibant l'absorption du glucose par l'intestin grêle. En utilisation clinique, la metformine peut être prise seule ou en association avec un médicament de base ; appliquée seule, elle peut réduire efficacement l'hémoglobine glyquée, la glycémie à jeun et la glycémie postprandiale chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 ; associée à d'autres médicaments hypoglycémiants oraux, elle peut améliorer de manière significative la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 ; associée à l'insuline, elle peut mieux réduire l'hémoglobine glyquée et, dans le même temps, réduire la dose d'insuline, réduire l'insuline et réduire la glycémie. Comparée à d'autres hypoglycémiants oraux, la metformine a une excellente efficacité hypoglycémique, un prix modéré et un faible risque d'hypoglycémie. Elle est recommandée comme traitement de première intention, de premier choix et complet du diabète de type 2 par les principales lignes directrices nationales et étrangères.

Les effets indésirables les plus fréquents de la metformine sont les réactions gastro-intestinales, notamment les nausées, les vomissements, la diarrhée, la distension abdominale, la gêne abdominale, la perte d'appétit, la dyspepsie, etc., qui peuvent être dues à la libération rapide du médicament, à la formation d'une forte concentration dans le tractus gastro-intestinal, à l'irritation de la muqueuse gastrique causée par le médicament, principalement au début du traitement (au cours des 10 premières semaines), la majorité des patients peuvent tolérer la metformine en prolongeant la durée du traitement. Commencer par une petite dose et augmenter progressivement la dose est un moyen efficace de réduire la réaction gastro-intestinale au début du traitement. En outre, la metformine n'est pas métabolisée par le foie dans l'organisme et n'a pas besoin d'être convertie par le foie, mais est directement éliminée dans l'urine par les reins en tant que prototype, de sorte que la metformine elle-même n'a pas de toxicité hépatique ou rénale, et les patients ayant une fonction hépatique normale qui prennent de la metformine conformément à la dose régulière ne souffriront pas de lésions hépatiques, et la metformine non seulement n'endommage pas les reins, mais s'est également avérée avoir un effet rénoprotecteur, mais il convient de noter que les aminotransférases sériques sont plus élevées que les valeurs normales de Les patients dont les aminotransférases sériques sont trois fois supérieures à la limite supérieure ou dont le débit de filtration glomérulaire est inférieur à 45 ml/(min.1.73m2) verront la clairance du lactate dans l'organisme nettement limitée, et la metformine devrait être évitée chez ces patients.

La metformine réduit le taux de sucre tout en accélérant la production de lactate et en ralentissant le métabolisme du lactate, augmentant ainsi la teneur en lactate dans l'organisme. L'acidose lactique peut être induite par l'accumulation de metformine dans l'organisme, mais elle est très rare, et les patients dont les fonctions hépatique et rénale sont normales et qui prennent de la metformine conformément à la posologie recommandée ne présentent pas de risque accru d'acidose lactique. Certains patients diabétiques présentant des états pathologiques spécifiques, tels qu'une insuffisance cardiaque congestive décompensée, un infarctus aigu du myocarde, une insuffisance hépatique, une déshydratation, un alcoolisme, une hypoxie, etc., la teneur en lactate dans l'organisme augmente de manière significative, et il y a une insuffisance rénale, ce qui est susceptible de provoquer l'accumulation de metformine et d'acide lactique dans l'organisme, augmentant ainsi le risque d'acidose lactique, de sorte que les patients présentant les pathologies susmentionnées doivent éviter d'utiliser la metformine. En outre, la metformine ne stimule pas la sécrétion d'insuline et l'hypoglycémie survient rarement lorsqu'elle est utilisée seule.

La metformine est le seul agent hypoglycémiant oral dont l'effet protecteur cardiovasculaire a été prouvé. Elle réduit le risque de maladie cardiovasculaire en améliorant la résistance à l'insuline, les lipides sanguins, le poids corporel, l'anticoagulation et en protégeant la fonction endothéliale vasculaire. Une étude a montré que la metformine réduisait l'incidence de l'infarctus du myocarde de 39 % et la mortalité toutes causes confondues de 35 %. La metformine exerce un effet protecteur global sur le système cardiovasculaire en contrôlant les facteurs de risque.

En conclusion, la metformine a une efficacité hypoglycémiante fiable, peut être utilisée seule ou en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants, a un effet protecteur cardiovasculaire clair, une bonne sécurité et une bonne tolérabilité, les réactions gastro-intestinales sont généralement transitoires, l'incidence de l'hypoglycémie est faible, il n'y a pas de toxicité hépato-rénale évidente, et l'utilisation à long terme du médicament n'augmente pas le risque d'acidose lactique, et est donc très approprié pour une utilisation à long terme chez les patients diabétiques.

Références :

Comprimés de Metformine Instructions

Consensus d'experts sur l'utilisation clinique de la metformine (édition 2016)

La metformine, en tant que médicament de base et complet pour les patients atteints de diabète de type 2, doit être utilisée pendant toute la durée du traitement hypoglycémiant s'il n'y a pas de contre-indications. En d'autres termes, la metformine doit être privilégiée en cas de diabète de type 2.

La metformine peut être utilisée en association avec presque tous les autres médicaments hypoglycémiants, tels que les sulfonylurées gliclazide et glimépiride, l'inhibiteur de l'alfa-glucosidase acarbose, l'insulinosensibilisateur pioglitazone, l'agoniste des repas repaglinide, l'inhibiteur de la DPP-4 viglitazide, l'agoniste des récepteurs du GLP-1 liraglutide, et l'insuline.

La metformine peut être considérée comme polyvalente dans la réduction de la glycémie, à la fois en inhibant la synthèse du glucose dans le foie et en réduisant la production hépatique de glucose pour réduire la glycémie entrante, et également en agissant sur les tissus périphériques, tels que la graisse musculaire, etc., pour promouvoir l'utilisation du glucose dans ces tissus et la consommation pour augmenter la glycémie sortante, et finalement atteindre l'objectif de réduction de la glycémie.

L'effet de perte de poids de la metformine est favorisé par les diabétiques obèses par rapport à certains médicaments hypoglycémiants qui font prendre du poids, tels que les sulfonylurées comme le glimépiride, les agonistes des repas comme le repaglinide, et les médicaments hypoglycémiants à base d'insuline.

Chez les patients diabétiques présentant une insuffisance hépatique, la metformine a peu d'effet sur la fonction hépatique car elle est principalement excrétée par les reins. Cependant, l'insuffisance hépatique inhibe considérablement la clairance de l'acide lactique, qui est un produit métabolique intermédiaire du glucose. Étant donné que le mécanisme hypoglycémiant de la metformine consiste à promouvoir le catabolisme et la déplétion du glucose, elle entraîne également une accumulation d'acide lactique dans le sang et les tissus, et doit donc être évitée chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique grave.

Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, la majeure partie de la metformine est excrétée par les reins, mais le médicament lui-même n'est pas néphrotoxique ; une lésion rénale affectera l'excrétion du médicament, ce qui entraînera une accumulation du médicament in vivo, augmentant ainsi l'incidence des effets indésirables ; par conséquent, l'insuffisance rénale doit être basée sur la clairance de la créatinine sanguine pour ajuster la posologie du médicament administré.

A propos des réactions gastro-intestinales à la metformine. Les réactions gastro-intestinales à la metformine sont fréquentes et peuvent être évitées en commençant par une petite dose, en prenant une formulation à libération prolongée ou une formulation à enrobage entérique. Si une réaction gastro-intestinale survient au début du traitement, il n'est pas nécessaire d'arrêter le médicament immédiatement, car la plupart des patients le tolèrent ou les symptômes disparaissent avec un traitement prolongé.

Selon les recommandations des directives chinoises pour le diagnostic et le traitement du diabète sucré de type 2, lorsque les patients atteints de diabète sucré de type 2 n'ont pas un contrôle glycémique satisfaisant sur la base d'une thérapie diététique, la metformine est alors impliquée dans le traitement du diabète sucré en tant que médicament de première intention et, s'il n'y a pas de contre-indications, elle est censée être utilisée pendant toute la durée du traitement. Les contre-indications concernent principalement les réactions gastro-intestinales et l'insuffisance hépatique et rénale. Par conséquent, certains patients diabétiques qui ne présentent aucune de ces conditions doivent prendre le médicament en permanence. Bien sûr, un jour, le diabète peut être guéri ou le régime alimentaire et l'exercice physique peuvent également maintenir un taux de glycémie normal.

Est-il bon de prendre de la metformine pendant une longue période ?

La metformine est un médicament hypoglycémiant de base, qui doit être pris pendant une longue période, conformément à la prescription du médecin, si l'on veut obtenir l'effet thérapeutique souhaité. Il convient toutefois de noter que la consommation à long terme de comprimés de Metformine est également dangereuse, car elle peut endommager la fonction rénale et augmenter la probabilité de réactions indésirables à la Metformine.

Les effets secondaires les plus fréquents sont la diarrhée, les nausées, les vomissements, les ballonnements, la faiblesse, l'indigestion, la gêne abdominale et les maux de tête. Les effets secondaires moins fréquents sont les anomalies des selles, l'hypoglycémie, la myalgie, les vertiges, les étourdissements, les anomalies des ongles, les éruptions cutanées, la transpiration accrue, le goût anormal, la gêne thoracique, les frissons, les symptômes grippaux, les bouffées de chaleur, les palpitations et la perte de poids. En outre, la metformine réduit l'absorption de la vitamine B₁₂ mais provoque rarement une anémie. Il est rare que la metformine provoque une acidose lactique dans l'intervalle des doses thérapeutiques, mais il convient de le signaler.

Ce contenu a été revu par Wei Guoyi, pharmacien en chef, département des affaires pharmaceutiques, hôpital Anzhen de Pékin, université médicale de la capitale.

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Depuis combien de temps parlez-vous d'un traitement à long terme ? Je le prends depuis 6 mois maintenant et mon médecin ne m'a pas dit d'arrêter, donc je vais continuer à le prendre.

Une utilisation prolongée peut provoquer des lésions rénales et une acidose lactique, c'est pourquoi il ne faut pas l'utiliser pendant une longue période.